芦比替定是从海鞘 Ecteinacidia turbinata 中分离出的海洋化合物 ET-736 的衍生物，ET-736中的氢原子被甲氧基取代。

芦比替定能够选择性地抑制多种肿瘤所依赖的致癌基因转录。除了其对癌细胞的直接作用，芦比替定还能够抑制肿瘤相关巨噬细胞的转录过程，以及下调对肿瘤生长至关重要的细胞因子的产生。

继在美国获得加速批准用于治疗转移性小细胞肺癌后，芦比替定还在9个国家获批上市，并已获得《ESMO小细胞肺癌指南（2021版）》和《NCCN小细胞肺癌指南（2022版）》推荐。

FDA的批准主要基于芦比替定的一项单药治疗105例接受铂类药物化疗后出现疾病进展的SCLC成年患者（包括铂类敏感和耐药患者）的开放标签、多中心、单臂、II期篮子试验。

结果显示：接受芦比替定治疗的患者总缓解率(ORR)为35%，中位缓解持续时间(DoR)为5.3个月，中位总生存期(OS)为9.3个月。其中，芦比替定在化疗敏感型患者群体(停疗至复发间隔(CTFI)≥90天)中的单药疗效ORR可达45%，中位OS可达11.9个月。

绿叶制药在美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上公布了芦比替定治疗中国晚期实体瘤（包括SCLC）的I期临床结果。

结果显示，芦比替定单药二线治疗中国SCLC，IRC评估的客观缓解率（ORR）为45.5%（10/22），并且耐药复发人群的ORR也能达到30%以上。中位缓解持续时间（mDOR）4.0个月，中位无进展生存期（mPFS）6.6个月，中位总生存期（mOS）尚未达到。此外，芦比替定表现出良好的耐受性与可控的安全性。

中国肺癌的发病率及死亡率高居癌症之首，2020年新发患者约81.5万人，死亡约71.4万人，其中SCLC占肺癌的13~17%。SCLC患者确诊时多为晚期，预后极差，五年生存率仅7%，广泛期SCLC的五年生存率仅3%。尽管SCLC对于初始治疗非常敏感，但大多数患者在初始治疗后出现耐药及复发；据统计，约75%的局部晚期患者和超过90%的转移性患者在治疗2年内复发。SCLC的高复发率为其治疗带来巨大挑战，临床亟需创新治疗方案。

绿叶制药计划于近期向国家药品监督管理局药品审评中心递交该药物的上市申请。除了在中国内地以外，芦比替定已在中国香港处于上市审评阶段。此外，该药物已作为临床急需药品落地海南博鳌乐城国际医疗旅游先行区特定医疗机构、并通过在香港地区的“指定患者药物使用计划”服务于中国患者。

来源引用：绿叶生命科学